近日,中国科学院上海药物研究所(以下简称上海药物所)在B型G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR)结构与功能研究方面取得又一项重要进展:首次测定了胰高血糖素受体(Glucagon receptor, GCGR)全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构,揭示了该受体对细胞信号分子的特异性识别及其活化调控机制。这项成果有助于深入理解B型GPCR发挥生理效应的结构生物学基础,加快2型糖尿病治疗新药的开发。
相关研究论文将在国际顶级学术期刊Nature上发表,通讯作者为吴蓓丽研究员和赵强研究员。吴蓓丽表示:“这项成果是我们针对B型GPCR开展结构与功能研究的又一重要进展。GCGR与多肽配体相互作用模式的阐明不仅有助于深入理解B型GPCR对细胞信号分子的识别机制,并且为靶向GCGR的药物设计提供了迄今为止精度最高的结构模版,将在很大程度上促进治疗2型糖尿病的新药的研发。”
这项研究得到上海药物所、复旦大学和上海科技大学等多个研究组的大力支持。项目的主要合作者之一、上海药物所所长蒋华良院士强调:“这不仅是上海药物所GPCR研究团队取得的又一项重大研究成果,也标志着一个GPCR研究高地已在上海科创中心建设的核心区——张江高科技园区崛起。”